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藥物的劑型對吸收的影響總結

來源:愛愛醫 瀏覽 902 次 發(fa)布時間(jian):2022-10-19

藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的劑(ji)(ji)型與藥(yao)(yao)效(xiao)關(guan)系密切(qie)(qie),其對(dui)藥(yao)(yao)效(xiao)的影(ying)響(xiang)主要是影(ying)響(xiang)了(le)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou),導(dao)致藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的生物(wu)(wu)利用(yong)度(du)及體內過程發(fa)生改變,使藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的起效(xiao)時間(jian)(jian)、作(zuo)用(yong)強度(du)、作(zuo)用(yong)維持時間(jian)(jian)、毒(du)副(fu)作(zuo)用(yong)等發(fa)生改變。藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的劑(ji)(ji)型與吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)的關(guan)系劃分為(wei)兩個(ge)階段:首(shou)先藥(yao)(yao)物(wu)(wu)從劑(ji)(ji)型中釋放溶(rong)出(chu),而后通過生物(wu)(wu)膜(mo)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)。前者(zhe)以劑(ji)(ji)型因素(su)為(wei)主,后者(zhe)以生理因素(su)為(wei)主,兩者(zhe)又密切(qie)(qie)聯系形(xing)成吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)過程。各項劑(ji)(ji)型不同(tong),對(dui)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)的影(ying)響(xiang)各異,現將(jiang)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的劑(ji)(ji)型對(dui)吸(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)的影(ying)響(xiang)總(zong)結(jie)如下:


1、口服各種劑型中藥物的吸收情況


口服劑(ji)型中藥物的(de)(de)吸(xi)收情況(kuang)一般用(yong)生物利用(yong)度來表示,各種劑(ji)型的(de)(de)大小(xiao)順序是:溶液劑(ji)>混懸劑(ji)>散(san)劑(ji)>膠囊劑(ji)>片劑(ji)>包衣片劑(ji)等。


1.1、口服(fu)液體劑型(xing)


1.1.1、溶(rong)液(ye)(ye)(ye)型藥(yao)(yao)(yao)劑(ji):藥(yao)(yao)(yao)物(wu)在(zai)該劑(ji)型中(zhong)以(yi)(yi)分(fen)子(zi)或離子(zi)狀態分(fen)散(san)(san)在(zai)液(ye)(ye)(ye)體(ti)中(zhong),影響(xiang)(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou)的(de)(de)因素(su)有(you)胃(wei)液(ye)(ye)(ye)PH、食物(wu)粘度(du)、胃(wei)的(de)(de)排空、結合作用、溶(rong)媒(mei)的(de)(de)性質、藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)理化性質等。當服用這類(lei)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)時(shi)(shi),由(you)于(yu)(yu)胃(wei)腸液(ye)(ye)(ye)的(de)(de)稀(xi)釋或胃(wei)酸的(de)(de)影響(xiang)(xiang),有(you)的(de)(de)可(ke)能有(you)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)沉淀(dian)析出,一般沉淀(dian)粒子(zi)較(jiao)細(xi)時(shi)(shi)仍可(ke)較(jiao)快吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou),如(ru)果沉淀(dian)顆粒較(jiao)大(da),則可(ke)能延遲藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou);油(you)溶(rong)液(ye)(ye)(ye)中(zhong)的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)口服后須先(xian)轉(zhuan)入水(shui)(shui)相(xiang),然后經粘膜吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou),其從(cong)油(you)相(xiang)轉(zhuan)向水(shui)(shui)相(xiang)的(de)(de)分(fen)配(pei)常是吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou)的(de)(de)限速(su)過程,因子(zi)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou)的(de)(de)快慢受藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)油(you)水(shui)(shui)分(fen)配(pei)系數及分(fen)解(jie)高(gao)度(du)的(de)(de)影響(xiang)(xiang);乙(yi)醇溶(rong)液(ye)(ye)(ye)中(zhong)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou)較(jiao)快,因適(shi)量的(de)(de)乙(yi)醇能增加(jia)血流量;制劑(ji)中(zhong)甘油(you)濃(nong)度(du)過高(gao)時(shi)(shi),會(hui)降低(di)胃(wei)控速(su)率,影響(xiang)(xiang)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou);低(di)濃(nong)度(du)的(de)(de)表面活性劑(ji)(臨界膠團(tuan)濃(nong)度(du)以(yi)(yi)下)能溶(rong)解(jie)胃(wei)腸粘膜的(de)(de)脂質而(er)(er)改變上皮細(xi)胞的(de)(de)通透性,使被動(dong)擴(kuo)散(san)(san)難(nan)以(yi)(yi)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou)的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)易(yi)于(yu)(yu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou),但表面活性劑(ji)用量達臨界膠團(tuan)濃(nong)度(du)以(yi)(yi)上時(shi)(shi)由(you)于(yu)(yu)形(xing)成膠團(tuan)使脂溶(rong)性藥(yao)(yao)(yao)物(wu)溶(rong)于(yu)(yu)膠團(tuan)內部而(er)(er)減(jian)緩(huan)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou);有(you)些高(gao)分(fen)子(zi)物(wu)質如(ru)纖維素(su)衍生物(wu)、天然樹膠、多(duo)元醇等有(you)時(shi)(shi)與藥(yao)(yao)(yao)物(wu)分(fen)子(zi)形(xing)成配(pei)位物(wu),使溶(rong)解(jie)度(du)降低(di)而(er)(er)影響(xiang)(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)(shou)(shou)。


1.1.2、混懸液(ye):混懸劑(ji)在(zai)吸收前(qian),藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)顆粒必須溶解(jie)。溶出(chu)速率和藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)濃(nong)度(du)及附加(jia)劑(ji)等因素均可(ke)影(ying)響吸收。一(yi)般認為藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)溶解(jie)度(du)小于1~0.1mg/ml時(shi)(shi),其溶出(chu)速率是吸收的(de)限速過(guo)程(cheng),藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)微粉化(hua)(粒徑一(yi)般在(zai)10μm以(yi)下)后可(ke)增加(jia)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)溶出(chu)。如口服(fu)1~3μm粒徑的(de)磺胺嘧(mi)啶混懸液(ye)比口服(fu)一(yi)般粉粒的(de)混懸液(ye)血藥(yao)(yao)峰值高出(chu)40%,且達峰時(shi)(shi)間提(ti)前(qian)2h。多晶型(xing)(xing)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)混懸液(ye)放(fang)置(zhi)時(shi)(shi)間不宜過(guo)長(chang),因穩(wen)定晶型(xing)(xing)與亞穩(wen)定晶型(xing)(xing)及無定型(xing)(xing)可(ke)以(yi)互相轉(zhuan)(zhuan)化(hua),當放(fang)置(zhi)時(shi)(shi)間延長(chang)時(shi)(shi),大多轉(zhuan)(zhuan)化(hua)為溶解(jie)度(du)小的(de)穩(wen)定型(xing)(xing)而(er)影(ying)響吸收。


1.1.3、乳(ru)劑(ji):口服(fu)乳(ru)劑(ji)吸收(shou)(shou)較好,因乳(ru)化后藥(yao)物(wu)易于(yu)體液接觸,乳(ru)化劑(ji)也是一(yi)種吸收(shou)(shou)促進劑(ji)。如難溶于(yu)水的(de)抗炎解熱藥(yao)吲哚的(de)混(hun)懸(xuan)劑(ji)或膠(jiao)囊劑(ji)藥(yao)物(wu)吸收(shou)(shou)不完全,若溶于(yu)油(you)中再制成o/w型(xing)乳(ru)劑(ji),口服(fu)吸收(shou)(shou)的(de)量三(san)倍于(yu)混(hun)懸(xuan)液,四(si)倍于(yu)膠(jiao)囊劑(ji)。


1.2、口服固定(ding)劑型


1.2.1、散劑(ji)與(yu)膠(jiao)(jiao)(jiao)囊劑(ji):散劑(ji)服用(yong)后(hou),藥(yao)物顆粒必須先溶(rong)解(jie),影(ying)響吸(xi)收(shou)的因(yin)素與(yu)混懸劑(ji)相似,但(dan)有些(xie)稀釋劑(ji)能幫助分(fen)散,有些(xie)可能吸(xi)附(fu)藥(yao)物,從而影(ying)響吸(xi)收(shou)。膠(jiao)(jiao)(jiao)囊劑(ji)服用(yong)后(hou),明膠(jiao)(jiao)(jiao)膠(jiao)(jiao)(jiao)囊殼須先溶(rong)解(jie)后(hou)才(cai)能使藥(yao)物與(yu)體液接觸,其(qi)對溶(rong)出的阻(zu)礙(ai)作用(yong)可有10~20min的滯(zhi)后(hou)現象,另外膠(jiao)(jiao)(jiao)囊中藥(yao)物的粒徑、晶型、分(fen)散狀態以及應(ying)用(yong)的附(fu)加劑(ji)可影(ying)響藥(yao)物的釋放—吸(xi)收(shou),如疏(shu)水性、不溶(rong)性稀釋劑(ji)可妨(fang)礙(ai)藥(yao)物的釋放和吸(xi)收(shou)。


1.2.2、片(pian)劑(ji):片(pian)劑(ji)是生物利用度問題最多(duo)的(de)劑(ji)型之一。影響藥物釋放—吸(xi)收(shou)的(de)因素(su)有(you):粘(zhan)合(he)劑(ji)、崩解(jie)劑(ji)、潤滑劑(ji)、稀釋劑(ji)吸(xi)收(shou)劑(ji)種(zhong)類、性質和用量,壓片(pian)時壓力(li)的(de)大小,制粒的(de)操作工藝(yi)、方法,長期貯存后理化性質改變等都會影響吸(xi)收(shou)。如吲哚美(mei)辛一般要求(qiu)制成膠囊劑(ji)而不用片(pian)劑(ji)。


2、直腸給藥(yao)(yao)劑型中藥(yao)(yao)物的吸收(shou)情況


藥(yao)(yao)物(wu)直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)給(gei)藥(yao)(yao)的(de)(de)劑型有(you)栓劑和(he)灌腸(chang)劑,起局部(bu)(bu)治療(liao)或全身作用。健康人(ren)的(de)(de)直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)平均溫度(du)為36.9℃(36.2℃~37.6℃),直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)無(wu)蠕(ru)動作用,表面(mian)無(wu)絨毛,皺摺也(ye)少,其有(you)效吸收面(mian)積以及(ji)局部(bu)(bu)體(ti)液容量與胃、小(xiao)腸(chang)相比均要(yao)小(xiao)的(de)(de)多(duo)(duo),故直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)一般不是藥(yao)(yao)物(wu)吸收的(de)(de)最(zui)合(he)適(shi)部(bu)(bu)位(wei),但由于(yu)直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)靜脈血(xue)液系統分布(bu)的(de)(de)特殊性(xing)即直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)上靜脈經門靜脈進入(ru)肝臟再進入(ru)血(xue)液循環,而直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)中(zhong)、下(xia)靜脈則是經下(xia)腔靜脈直(zhi)(zhi)(zhi)接進入(ru)血(xue)液循環。有(you)的(de)(de)藥(yao)(yao)物(wu)在直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)中(zhong)可被較多(duo)(duo)的(de)(de)吸收,如(ru)利多(duo)(duo)卡因(yin)的(de)(de)人(ren)體(ti)血(xue)藥(yao)(yao)濃度(du),在劑量相同(tong)的(de)(de)條(tiao)件下(xia),直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)給(gei)藥(yao)(yao)是口服的(de)(de)兩倍(bei)。另外,直(zhi)(zhi)(zhi)腸(chang)給(gei)藥(yao)(yao)還可減少藥(yao)(yao)物(wu)對胃腸(chang)道的(de)(de)刺激性(xing),對肝臟的(de)(de)毒(du)副作用,也(ye)適(shi)合(he)禁食(shi)和(he)昏(hun)迷的(de)(de)病人(ren),尤其適(shi)用于(yu)小(xiao)兒。


2.1、直腸保留(liu)(liu)灌(guan)腸劑:其使用(yong)體積較(jiao)大,保留(liu)(liu)時間(jian)也較(jiao)長,藥物以溶液狀態應用(yong),有利于吸收,如(ru)添加適量(liang)增(zeng)稠劑(淀粉漿或纖維素衍生物)有助于腸內貯留(liu)(liu)。


2.2、栓(shuan)劑(ji):其(qi)吸收過程(cheng)相(xiang)當復雜(za),影響(xiang)因素(su)(su)有(you)基質的(de)(de)種類、藥(yao)物的(de)(de)粒度(du)和分散狀態(tai)、附(fu)加劑(ji)如表(biao)面活性劑(ji)的(de)(de)應用等。由(you)于栓(shuan)劑(ji)吸收的(de)(de)特點,對于遇酸(suan)易(yi)破壞,及受肝(gan)臟受過作用較強的(de)(de)藥(yao)物來說,肛門(men)栓(shuan)是(shi)較好(hao)的(de)(de)替(ti)代(dai)制(zhi)劑(ji)。如紅霉素(su)(su)栓(shuan)、甲硝唑栓(shuan),最有(you)發展(zhan)前途的(de)(de)一個是(shi)胰島素(su)(su)栓(shuan),其(qi)絕對生物利用度(du)可(ke)達(da)到50~60%。


3、肺部吸(xi)入(ru)劑型(xing)中藥(yao)物的(de)吸(xi)收(shou)情況


吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入(ru)劑(ji)型中應(ying)用(yong)最多的(de)(de)(de)(de)是(shi)其氣(qi)霧(wu)劑(ji),此外還(huan)有吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入(ru)用(yong)的(de)(de)(de)(de)氣(qi)溶膠等(deng)。其奏效快(kuai),屬(shu)速效制劑(ji)。影(ying)(ying)(ying)響(xiang)(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)的(de)(de)(de)(de)因素很多,包括呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)的(de)(de)(de)(de)氣(qi)體動(dong)力(li)學、微粒(li)的(de)(de)(de)(de)大小、藥(yao)物(wu)的(de)(de)(de)(de)性質等(deng)。吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入(ru)呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道(dao)的(de)(de)(de)(de)微粒(li)沉積(ji)受重(zhong)力(li)沉降,慣性嵌入(ru)和布朗運動(dong)三種作用(yong)的(de)(de)(de)(de)影(ying)(ying)(ying)響(xiang)(xiang)。氣(qi)霧(wu)劑(ji)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入(ru)后(hou)不同大小的(de)(de)(de)(de)粒(li)子(zi)(zi)的(de)(de)(de)(de)重(zhong)力(li)沉降速度可用(yong)Stokes定(ding)律說明。較(jiao)大微粒(li)常(chang)因重(zhong)力(li)沉積(ji)于(yu)鼻腔、咽喉、氣(qi)管及其分(fen)(fen)支處,如果微粒(li)太細,則進入(ru)肺(fei)泡囊(nang)后(hou)大部(bu)分(fen)(fen)由(you)呼氣(qi)排出,只有在0.5~5μm范圍粒(li)徑時(shi)主要沉積(ji)于(yu)肺(fei)泡管內(nei),吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)也最好(hao)(hao)。吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入(ru)的(de)(de)(de)(de)藥(yao)物(wu)最好(hao)(hao)能溶解于(yu)呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道(dao)的(de)(de)(de)(de)分(fen)(fen)泌液中,否則成為(wei)異物(wu)對呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道(dao)產生刺激而影(ying)(ying)(ying)響(xiang)(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)。分(fen)(fen)子(zi)(zi)量大的(de)(de)(de)(de)糖、酶、高分(fen)(fen)子(zi)(zi)化合物(wu)等(deng)肺(fei)泡囊(nang)難于(yu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)。若藥(yao)物(wu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)濕(shi)(shi)性大,微粒(li)通(tong)過濕(shi)(shi)度很高的(de)(de)(de)(de)呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道(dao)時(shi),微粒(li)會聚集增大妨礙藥(yao)物(wu)進入(ru)深部(bu)影(ying)(ying)(ying)響(xiang)(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)(shou)。


4、注射劑型(xing)中(zhong)藥物的吸收情況


血(xue)管內注(zhu)(zhu)射(she)直接進入(ru)血(xue)液循環,在此(ci)之探(tan)討(tao)肌肉(rou)注(zhu)(zhu)射(she)和皮下注(zhu)(zhu)射(she)。其從(cong)注(zhu)(zhu)射(she)部位的擴散及向血(xue)流的轉(zhuan)運是吸收的限速過程。肌肉(rou)組(zu)織比皮下組(zu)織有較多的血(xue)管,因(yin)此(ci)一般(ban)吸收較快。


4.1、水溶液:藥(yao)物的水溶液從肌(ji)肉注射部位可在10~30min內吸收(shou)。影響因素有分(fen)子量(liang)、脂溶性等。分(fen)子量(liang)愈(yu)大,吸收(shou)愈(yu)慢;油水分(fen)配(pei)系數增加(jia)時,吸收(shou)速(su)度(du)增加(jia)。


4.2、混(hun)懸(xuan)劑:混(hun)懸(xuan)注射劑與胃腸道(dao)的(de)(de)吸(xi)收一樣。溶(rong)出是吸(xi)收的(de)(de)限速過程。也受粒徑、晶型等因(yin)素的(de)(de)影(ying)響(xiang),但不受藥物通(tong)過胃腸道(dao)的(de)(de)時間限制,故可(ke)長效。


4.3、油溶(rong)液(ye)(ye):油溶(rong)液(ye)(ye)在(zai)注射(she)部位擴(kuo)散慢而(er)少,在(zai)肌肉內可(ke)形成貯庫而(er)延緩藥(yao)物的吸收,其(qi)吸收速度與油—水分配系統成反比。


4.4、乳(ru)(ru)劑:由于(yu)淋巴(ba)系統(tong)轉(zhuan)運(yun)的(de)(de)特(te)點,乳(ru)(ru)劑作(zuo)注射劑時(shi),有利于(yu)抗癌藥物(wu)的(de)(de)淋巴(ba)轉(zhuan)運(yun)。o/w型靜脈乳(ru)(ru)劑液(ye)滴大小為1μm時(shi),可使藥物(wu)貯(zhu)留于(yu)網狀內皮系統(tong)豐富的(de)(de)臟器(如肝、肺、脾(pi)等)而達定(ding)向分布的(de)(de)作(zuo)用。


另(ling)外(wai),注射(she)劑(ji)中加入某些高分子附加劑(ji)如增稠劑(ji)、絡(luo)合劑(ji)等可延緩藥物的吸收(shou)。


5、眼用劑型中的藥(yao)物的吸收情況


藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)劑(ji)(ji)(ji)的(de)治療(liao)效(xiao)果首先取(qu)決于藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)在(zai)(zai)眼內的(de)吸收(shou)率,因角(jiao)(jiao)(jiao)膜(mo)(mo)屬于脂(zhi)質(zhi)—水(shui)—脂(zhi)質(zhi)結構,其(qi)影響因素有:藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)在(zai)(zai)眼部的(de)停留(liu)時(shi)間(jian)(jian)(jian)、藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)解(jie)離度(du)(du)、滴眼劑(ji)(ji)(ji)PH值、表(biao)面張力、滲透壓等。水(shui)溶液(ye)(ye)(ye)與(yu)角(jiao)(jiao)(jiao)膜(mo)(mo)接觸時(shi)間(jian)(jian)(jian)短,生物(wu)(wu)(wu)利(li)用(yong)度(du)(du)很低,減(jian)少其(qi)刺(ci)激(ji)性,增加稠(chou)度(du)(du),加少量表(biao)面活性劑(ji)(ji)(ji)降(jiang)低表(biao)面張力等有利(li)于藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)透入眼內;混懸液(ye)(ye)(ye)滴眼后(hou)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)能較(jiao)好(hao)地透入角(jiao)(jiao)(jiao)膜(mo)(mo),因藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)微粒可(ke)長(chang)(chang)時(shi)間(jian)(jian)(jian)存在(zai)(zai)于結膜(mo)(mo)囊內,但粒子不能過大,否則刺(ci)激(ji)流淚(lei)可(ke)引(yin)起藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)流失而(er)影響藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)效(xiao);眼膏及油(you)(you)滴眼液(ye)(ye)(ye)與(yu)角(jiao)(jiao)(jiao)膜(mo)(mo)接觸的(de)時(shi)間(jian)(jian)(jian)都(dou)比水(shui)溶液(ye)(ye)(ye)長(chang)(chang),脂(zhi)溶性藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)可(ke)從(cong)基質(zhi)或油(you)(you)相(xiang)中轉入淚(lei)液(ye)(ye)(ye)再通過角(jiao)(jiao)(jiao)膜(mo)(mo)吸收(shou);眼用(yong)膜(mo)(mo)劑(ji)(ji)(ji)以PVA為成(cheng)膜(mo)(mo)材(cai)料(liao),使用(yong)后(hou)被淚(lei)液(ye)(ye)(ye)逐漸溶解(jie),形成(cheng)粘稠(chou)的(de)膠狀液(ye)(ye)(ye),長(chang)(chang)時(shi)間(jian)(jian)(jian)粘附在(zai)(zai)角(jiao)(jiao)(jiao)膜(mo)(mo)上起長(chang)(chang)效(xiao)作用(yong),可(ke)減(jian)少給藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)次數和(he)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)耗損。


6、皮膚用劑型中藥物的吸收(shou)情況(kuang)


皮(pi)(pi)膚用(yong)制(zhi)(zhi)劑(ji)(ji)主要以(yi)局部作用(yong)為主,近(jin)年(nian)來(lai)出現(xian)了透(tou)(tou)皮(pi)(pi)釋藥(yao)(yao)體系起全身(shen)治療(liao)作用(yong)。藥(yao)(yao)物的(de)(de)透(tou)(tou)皮(pi)(pi)吸(xi)收是被動擴散(san),藥(yao)(yao)物通過角質(zhi)層的(de)(de)擴散(san)可認(ren)為是透(tou)(tou)皮(pi)(pi)吸(xi)收的(de)(de)限速過程。影響因素有:角質(zhi)層的(de)(de)水化、透(tou)(tou)皮(pi)(pi)吸(xi)收促(cu)(cu)進(jin)劑(ji)(ji)的(de)(de)應(ying)用(yong)、藥(yao)(yao)物的(de)(de)性質(zhi)、基質(zhi)的(de)(de)性質(zhi)等。其(qi)中月(yue)桂氮K酮是目(mu)(mu)前最引人注目(mu)(mu)的(de)(de)穿(chuan)透(tou)(tou)促(cu)(cu)進(jin)劑(ji)(ji),對激素、抗生素、抗病毒藥(yao)(yao)及抗腫瘤(liu)藥(yao)(yao)等均有透(tou)(tou)皮(pi)(pi)促(cu)(cu)進(jin)作用(yong),一般制(zhi)(zhi)劑(ji)(ji)中濃度為1%~10%,與丙(bing)二(er)醇合用(yong)有協同作用(yong)。其(qi)他如(ru)表(biao)面活性劑(ji)(ji)(用(yong)量(liang)1%~2%),可改(gai)善皮(pi)(pi)膚的(de)(de)屏障功能,增加皮(pi)(pi)膚的(de)(de)滲(shen)透(tou)(tou)性。另外(wai)二(er)甲(jia)基亞砜、二(er)甲(jia)基乙酰胺等也能促(cu)(cu)進(jin)藥(yao)(yao)物的(de)(de)穿(chuan)透(tou)(tou)性。


總之,同(tong)一藥(yao)物(wu)的劑(ji)型不同(tong),工(gong)藝(yi)、賦形劑(ji)、附加劑(ji)等不同(tong),其吸(xi)收不同(tong),最終導致藥(yao)效(xiao)及毒副作用(yong)的差別。這就要求臨床用(yong)藥(yao)時,正確地選(xuan)擇劑(ji)型,充分考慮各種(zhong)劑(ji)型因素對吸(xi)收的影響(xiang),制定(ding)合理的給藥(yao)方案,做到合理用(yong)藥(yao)、安全用(yong)藥(yao)。